水杨酸作用于多条信号通路，它的解热镇痛作用正是通过抑制COX的活动而实现的。COX的全名是环加氧酶，是一种能够合成因子的酶，发烧时全身酸痛的罪魁祸首就是它。
不同于其他解热的是，水杨酸是通过腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)达到抑制产生的目的，而这条通路对抗生成有一定的作用，因此水杨酸及其前体物质阿司匹林被认为有潜在的抗的作用。
水杨酸通过溶解皮肤表面的角质，疏通毛孔，皮脂正常排出，使丙酸大量繁殖失去基础。毛孔疏通后，外界的氧气可以进入毛囊，而丙酸属于，见到氧气会，从而达到的作用。
水杨酸可以促进老化的角质细胞脱落，漏出新生的角质细胞，皮肤看起来白皙、细腻、光滑，起到美白的作用。
水杨酸溶解角质的能力，让他对（psoriasis）、（calluses）、老茧（corns）、角化病 （keratosis pilaris）和疣（warts）都有一定的治果。但是，使用的浓度要远远高于化妆品限定浓度2%，含有水杨酸的护肤品浓度不够，起不到这些疾病的作用。
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